(R)-8-(3-амино-пиперидин-1-ил)-7-бут-2-инил-3-метил-1-(4-метил-хиназолин-2-илметил)-3

Линаглиптин Линаглиптин, разработанный компанией «Берингер Ингельхайм», был одобрен FDA 2 мая 2011 года. Он используется в сочетании с диетой и физическими упражнениями для улучшения контроля уровня глюкозы в крови у людей с диабетом 2 типа.Линаглиптин улучшает контроль уровня глюкозы в крови у пациентов за счет ингибирования дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4).

Инкретин (Incretin) способствует секреции инсулина В-клетками островков поджелудочной железы, в основном включая глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (GIP) и глюкагоноподобный полипептид-1 (GLP-1).ДДП-4 представляет собой сериновую протеазу, расположенную на поверхности клеток.Он связывается с белками и широко присутствует в плазме и различных тканях организма (таких как почки, печень, ворсинки тонкого кишечника, эндотелиальные клетки и др.).Линаглиптин является селективным ингибитором ДПП-4, который ингибирует активность фермента путем обратимого связывания с ДПП-4, задерживает деградацию ГПП-1, усиливает активность ГПП-1 и глюкозозависимым образом стимулирует секрецию инсулина и снижает уровень глюкагона в циркуляции, тем самым регулируя уровень глюкозы в крови у больных сахарным диабетом 2 типа.

По сравнению с другими ингибиторами ДПП-4 основными преимуществами линаглиптина являются: он обладает отличной почечной безопасностью и может эффективно снижать гликозилированный гемоглобин.Линаглиптин в основном выводится с калом в форме прототипа.После приема внутрь почечная экскреция составляет всего 5% от введенного количества.Даже при внутривенном введении только 30,8% выводится через почки.Поэтому необходимости в лечении больных нет.Регулярно проверяйте функцию печени и почек и корректируйте дозу.Все пациенты могут единообразно зафиксировать дозу для легкого назначения.
Частыми побочными реакциями линаглиптина являются респираторная инфекция, заложенность носа, мышечная боль, головная боль и боль в горле.