4-[4-[(5S)-5-(аминометил)-2-оксо-3-оксазолидинил]фенил]-3-морфолинона гидрохлорид

12. Промежуточный продукт 4-(4-аминофенил)-3-морфолинон (1) антикоагулянта ривароксабана был получен двумя способами: ① Бромбензол подвергали последовательной реакции с этаноламином и хлорацетилхлоридом с получением 4-бензола. Затем морфолинон нитровали для восстановления до 1, а общий выход составляет около 32%;②Бромбензол сначала нитруют, а затем вводят в реакцию с этаноламином с получением 2-(4-нитроанилино)этанола, который затем закрывают хлорацетилхлоридом.Реакция восстановления дает 1, а общий выход составляет около 47%.

Ривароксабан — это новый тип антикоагулянта, который можно принимать непосредственно перорально.Он непосредственно ингибирует активацию фактора свертывания крови Ха, обладает выраженным антикоагулянтным действием, не требует постоянного контроля и обладает высокой безопасностью.С клиническим применением ривароксабана спрос на ривароксабан будет постепенно увеличиваться.Химическое название ривароксабана: 5-хлор-N-(((5S)-2-оксо-3-[4-(3-оксо-4-морфолинил)фенил)-1,3-оксазолидин-5-ил)метил. -2-тиофенкарбоксамид.В настоящее время в литературе сообщается о двух синтетических путях, и оба используются. Промежуточный 4-(4-аминофенил)-3-морфолинон.Хотя имеются сообщения о синтезе 4-(4-аминофенил)-3-морфолинона в стране и за рубежом, цена реакционного сырья относительно высока.Высокие, трудно купить или требования к реакции слишком высоки, трудно понять, не способствуют защите окружающей среды и другим недостаткам и не соответствуют требованиям промышленного массового производства.Оптимизация основного промежуточного соединения ривароксабана 4-(4-аминофенил)- Процесс производства 3-морфолинона и снижение цен на сырье, безусловно, будут способствовать продвижению и применению ривароксабана.Нет сообщений о синтезе ривароксабана в Китае.Мы в ривароксабане Ключевой промежуточный путь и технология синтеза 4-(4-аминофенил)-3-морфолинона были изучены по-новому.В качестве исходных материалов предложены два бромбензола и п-нитробромбензол.Маршрут обработки.Сосредоточьтесь на процессе циклизации 3-морфолинонового кольца.