• НЕБАННЕР

Entecavir USP примесь B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

Entecavir USP примесь B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

Краткое описание:


Информация о продукте

Теги продукта

Приложение

Энтекавир (SQ 34676;BMS 200475)является селективным и эффективным ингибитором HBV.В клетках HepG2 значение ЕС50 составляет 3,75 нМ.Новейшие препараты первого ряда против гепатита В и СПИДа.

Эффект энтекавира

Этот продукт представляет собой аналог нуклеозида гуанина, который оказывает ингибирующее действие на полимеразу вируса гепатита В (ВГВ).Он может фосфорилироваться в активный трифосфат, а период полураспада трифосфата в клетке составляет 15 часов.Конкурируя с природным субстратом полимеразы HBV, дезоксигуанозинтрифосфатом, энтекавиртрифосфат может ингибировать все три активности вирусной полимеразы (обратной транскриптазы): (1) инициацию полимеразы HBV;(2) прегеномная мРНК Образование отрицательной цепи обратной транскрипции;(3) Синтез положительной цепи ДНК HBV.Константа ингибирования (Ki) энтекавира трифосфата на ДНК-полимеразе HBV составляет 0,0012 мкМ.Энтекавир трифосфат оказывает слабое ингибирующее действие на клеточную α, β, δ ДНК-полимеразу и митохондриальную γ ДНК-полимеразу со значением Ki от 18 до 160 мкМ.

Параметры

Описывать

Энтекавир (SQ 34676;BMS 200475) является селективным и эффективным ингибитором HBV. В клетках HepG2 значение EC50 составляет 3,75 нМ.

Связанныйкатегории

сигнальный путь >> Антиинфекционный >> Области исследований ВГВ >> Инфекционный

Цель

EC50: 3,75 нМ (анти-HBV, клетки HepG2)[2]

В пробиркеисследования

EC50 BMS-200475 для HBV составляет 3,75 нМ.Он встраивается в белковые праймеры HBV, после чего ингибируется стадия инициации обратной транскриптазы.Противовирусная активность BMS-200475 значительно ниже, чем у других РНК- и ДНК-вирусов [1].По сравнению с другими аналогами дезоксигуанозина (пенцикловир, ганцикловир, лобукавир и ацикловир) или ламивудином, энтекавир с большей вероятностью фосфорилируется до своего активного метаболита.Внутриклеточный период полувыведения энтекавира составляет 15 часов [2].

В естественных условияхисследовать

BMS-200475 лечат перорально ежедневно в дозе от 0,02 до 0,5 мг/кг массы тела в течение 1-3 месяцев, что может эффективно снизить уровень виремии вируса гепатита сурков (WHV) у хронически инфицированных сурков [3].

Клеткаэксперимент

BMS 200475 готовят в забуференном фосфатом солевом растворе (PBS) и разбавляют соответствующей средой, содержащей 2% фетальной бычьей сыворотки.Клетки HepG2 2.2.15 высевали на 12-луночный планшет Biocoat с коллагеновым покрытием при плотности 5×10 5 клеток на лунку и выдерживали в конфлюэнтном состоянии от 2 до 3 дней, а затем покрывали 1 мл BMS 200475. середина .Количественную оценку ВГВ проводили на 10-й день [1].

Рекомендации

[1].Иннаймо С.Ф. и соавт.Идентификация BMS-200475 как мощного и селективного ингибитора вируса гепатита В.Противомикробные агенты Chemother.1997 г., июль; 41(7):1444-9.[2].Ривкин А и др.Обзор энтекавира в лечении хронического гепатита В.Curr Med Res Opin.2005 ноябрь; 21(11):1845-57.[3].Дженовези Э.В. и соавт.Эффективность карбоциклического 2'-дезоксигуанозинового нуклеозида BMS-200475 в модели заражения вирусом гепатита В на сурках.Противомикробные агенты Chemother.1998 декабрь; 42 (12): 3209-18.

Физические и химические свойства энтекавира

Плотность

1,8±0,1 г/см3

Точка кипения

734,2ºC при 760 мм рт.ст.

Температура плавления

249-252ºС

Молекулярная формула

C12H15N5O3

Молекулярная масса

277,279

точка возгорания

397,9ºС

Точное качество

277.117493

СРП

130.05000

ЛогП

-0,96

Черты внешности

Кристаллический порошок от белого до почти белого/желтого цвета

Показатель преломления

1,837

Условия хранения

-20°C Морозильник

Энтекавир Таможня

Таможенный код 2933990099
Обзор китайского языка 2933990099. Другие гетероциклические соединения, содержащие только гетероатомы азота.Ставка налога на добавленную стоимость: 17,0%.Ставка налоговой скидки: 13,0%.Регулирующие условия: Нет.Тариф наибольшего благоприятствования: 6,5%.Общий тариф: 20,0%
Элементы объявления Название продукта, состав, применение, гексаметиленхлорид, укажите внешний вид, 6-капролактам, укажите внешний вид, дату подписания
Краткое содержание 2933990090. гетероциклические соединения только с гетероатомом(ами) азота.НДС: 17,0%.Ставка налоговой скидки: 13,0%..Тариф РНБ: 6,5%.Общий тариф: 20,0%

Дополнительная информация:

Цюй Цян (доктор философии в области клинической фармакологии, кафедра фармации, больница Сянъя, Центральный южный университет) и Ван Руогуан (доктор медицины, доктор биологических наук, Медицинский исследовательский центр Чанша Руогуан) также написали, что: в режиме энтекавира энтекавир можно принимать на несколько лет или даже 10 лет.Больше лет.И его можно использовать беременным женщинам, показывая хорошую безопасность.

Судя по этим известным молекулярным фармакологическим механизмам, энтекавир может оказывать противовирусное действие широкого спектра действия, а не только против HBV.

Мы также часто используем Энтекавир для лечения ОРВИ в клинике, и эффект замечательный.

В настоящее время при ретроспективном анализе более 500 пациентов с COVID-19 в провинции Хубэй (место) только один человек принимал энтекавир.Время назначения было в начале января, а затем препарат был остановлен.

При поддержке медицинского персонала в провинции Хубэй, некоторых рядовых врачей или групп высокого риска, которые в настоящее время используют энтекавир для предотвращения COVID19, случаев заражения не зарегистрировано.Подозреваемые люди, принимающие энтекавир, ни у кого не диагностировали COVID-19.

Патентные вопросы:

Есть в основном два процесса, процесс 06 и процесс 89.Срок действия патента на процесс 06 истекает слишком рано (истекает в 2023 году)!Хотя стоимость процесса невелика, качество относительно хорошее, и рабочие могут дать сильный личный совет: для химических заводов используйте процесс 06, чтобы не быть слишком высокомерным;для фармацевтических компаний: не попадайтесь на волю случая и не рискуйте.

В 2014 году Chia Tai Tianqing достигла годового объема продаж в 10 миллиардов юаней, полагаясь на непатентованные препараты, такие как энтекавир, из которых на долю энтекавира приходилось 20%.

С тех пор, как энтекавир был одобрен для импорта в 2005 году, более 100 отечественных фармацевтических компаний подали заявки на регистрацию продукта;среди них одобренные производственные компании включают Jiangsu Zhengda Tianqing Pharmaceutical (первая имитация), Hainan Zhonghe Pharmaceutical и Fujian Guangxi Pharmaceutical Co., Ltd. Shengtang Pharmaceutical, Jiangxi Qingfeng Pharmaceutical, Suzhou Dawnrays Pharmaceutical, Shanghai Qingsong Pharmaceutical, Sichuan Haisco Pharmaceutical, Shandong Lukang, Zhejiang Huasheng Biopharmaceutical, Changzhi Sanbao Biochemical.

Pharmaceutical, Anhui Baker Biopharmaceutical, Hunan Concord Pharmaceutical Industry, Beijing Xiehe Pharmaceutical Factory, Beijing Baiao Pharmaceutical, Xinlitai Pharmaceutical, Dongyangguang и т. д.;далее с момента заключения договора этот продукт с 2007 года входит в число популярных заявленных сортов.

Интегрированная с ресурсами линейка продуктов

wps_doc_0

Сертификат

JIN DUN Medical имеетКвалификация ISO и соответствие производственным стандартам GMP, наняла отечественных и зарубежных экспертов по синтезу лекарств с богатым опытом для руководства исследованиями и разработками компании.

13
д68590фе
12
111

Преимущества медицинской настройки

ТЕХНОЛОГИЧЕСКИЕ ПРЕИМУЩЕСТВА
● Каталитическое гидрирование под высоким давлением.Реакция гидрогенолиза под высоким давлением.Криогенная реакция (<-78%C)
● Ароматический гетероциклический синтез
● Реакция перегруппировки
●Хиральное разрешение
● Хек, Судзуки, Негиши, Соногашира.Реакция Жиньяра

Джин Дун НИОКР

Оборудование

Наша лаборатория имеет различное экспериментальное и испытательное оборудование, такое как: ЯМР (Bruker 400M), ВЭЖХ, хиральная ВЭЖХ, ЖХ-МС, ЖХ-МС/МС (API 4000), ИК, УФ, ГХ, ГХ-МС, хроматография, Микроволновый синтезатор, параллельный синтезатор, дифференциальный сканирующий калориметр (ДСК), электронный микроскоп...

Команда НИОКР

Jindun Medical имеет группу профессиональных сотрудников, занимающихся исследованиями и разработками, и нанимает многих отечественных и зарубежных экспертов по синтезу лекарств для руководства исследованиями и разработками, что делает наш синтез более точным и эффективным.

wps_doc_3

Обмен делами

Мы помогли нескольким ведущим отечественным фармацевтическим компаниям, таким какHansoh, Hengrui и HEC Pharm.Здесь мы покажем часть из них.

wps_doc_4

Первый случай настройки:

Кас №: 110351-94-5

wps_doc_5

Второй случай настройки:

Кас №: 144848-24-8

wps_doc_6

Третий случай настройки:

Кас №: 200636-54-0

Режим сотрудничества

1.Настройка новых промежуточных звеньев или API.Как и в случае с вышеизложенным случаем, у клиентов есть потребности в определенных промежуточных продуктах или API, и они не могут найти необходимые продукты на рынке, тогда мы можем помочь настроить их.

2.Оптимизация процессов для старых продуктов.Наша команда поможет оптимизировать и усовершенствовать такие производства, у которых старый путь реакции, высокая стоимость производства и низкая эффективность.Мы можем предоставить полную документацию для передачи технологии и улучшения процесса, помочь клиенту в более эффективном производстве.

JIN DUN Medical предлагает вам все: от лекарств до IND.универсальные персонализированные научно-исследовательские решения.

JIN DUN Medical настаивает на создании команды мечты, производящей достойную продукцию, дотошную, строгую и делающую все возможное, чтобы стать надежным партнером и другом клиентов!


  • Предыдущий:
  • Следующий:

  • Напишите свое сообщение здесь и отправьте его нам