Биологическая активность ацетата каспофунгина
Описывать | Каспофунгина ацетат является противогрибковым препаратом, который может неконкурентно ингибировать синтез 1,3-β-d-глюкансинтазы. |
Связанныйкатегории | сигнальный путь >> Противоинфекционный >> Грибок Направления исследований >> Заразить |
В естественных условияхисследовать | У мышей, инъецированных каспофунгином, не было значительных изменений формы волны ЭРГ при концентрации в стекловидном теле от 0,41 до 4,1 мкМ, а в их сетчатке не было обнаруживаемых морфологических изменений или потери клеток.При концентрации в стекловидном теле 41 мкМ каспофунгин снижал амплитуду а-волны, b-волны и порогового скотопического ответа ЭРГ, а также вызывал уменьшение количества клеток в ганглиозном слое клеток [1].Карпрофунгин (8 мг/кг) или амфотерицин В 1 мг/кг, внутрибрюшинная инъекция один раз в день через 30 ч после заражения в течение 7 дней подряд, по сравнению с контрольным лечением носителем, 100% выживаемость на 28 день, что приводит к 100% смертности в дневное время 11 , после инфекционного заражения.По сравнению с контрольной обработкой носителем на 5-й день каспофунгин снижал восстановление жизнеспособных Candida в тканях почек и головного мозга, когда контрольная нагрузка достигала своего пика.У мышей, получавших каспофунгин в дозе 2 мг/кг или выше, нагрузка на головной мозг была значительно ниже на 5-й день, чем у мышей, получавших амфотерицин B. Лечение амфотерицином B и каспофунгином снижало грибковую нагрузку на почки на 1,7 log КОЕ/г и от 2,46 до 3,64 log КОЕ. /г соответственно [2]。 |
Животноеэксперимент | Противогрибковую терапию начинали через 30 часов после инфекционного заражения и вводили внутрибрюшинно (в/б) один раз в день в течение 7 дней.Мышам вводили 1, 2, 4 или 8 мг/кг/день каспофунгина, 1 мг/кг/день амфотерицина В или контрольный носитель (стерильная дистиллированная вода).Эффективность модели оценивали тремя способами: контролируя выживаемость 10 животных в каждой группе лечения, контролируя нагрузку Candida в почках и тканях головного мозга второй группы животных, получавших лечение, и путем гистологической оценки почек.И мозг.Третья группа обработанных животных.Мышей подвергали эвтаназии с помощью ингаляции CO 2 и культивировали через 30 часов (только контроль, обработанный носителем), на 5-й день (24 часа после 4-й дозы), 8-й день (24 часа после последней дозы) и 14, 21 час. забор ткани.(лечение только каспофунгином) и 28 после приступа. |
Рекомендации | [1].Моджумдер Д.К. и соавт.Оценка ретинальной токсичности интравитреального каспофунгина в мышином глазу.Invest Ophthalmol Vis Sci.2010 ноябрь; 51 (11): 5796-803. [2].Флэттери, Эми М. и др.Эффективность каспофунгина в модели кандидоза центральной нервной системы у молодых мышей.Противомикробные агенты и химиотерапия (2011), 55(7), 3491-3497. |
Химические и физические свойства ацетата каспофунгина
Точка кипения | 1408,1ºC при 760 мм рт.ст. |
Молекулярная формула | К56Х96Н10О19 |
Молекулярная масса | 1093.31000 |
Точное качество | 1092.64000 |
СРП | 412.03000 |
ЛогП | 0,06150 |
Черты внешности | от белого до бежевого |
Давление газа | 0 мм рт.ст. при 25°C |
Условия хранения | 20°С |
Растворимость воды | H2O: растворим 15 мг/мл (прозрачный раствор) |
Каспофунгина ацетат Таможня
Таможенный код | 2933990099 |
Обзор китайского языка | 2933990099. Другие гетероциклические соединения, содержащие только гетероатомы азота.Ставка налога на добавленную стоимость: 17,0%.Ставка налоговой скидки: 13,0%.Регулирующие условия: Нет.Тариф наибольшего благоприятствования: 6,5%.Общий тариф: 20,0% |
Элементы объявления | Название продукта, состав, применение, гексаметиленхлорид, укажите внешний вид, 6-капролактам, укажите внешний вид, дату подписания |
Краткое содержание | 2933990090. гетероциклические соединения только с гетероатомом(ами) азота.НДС: 17,0%.Ставка налоговой скидки: 13,0%..Тариф РНБ: 6,5%.Общий тариф: 20,0% |
Производственный процесс
Каспофунгин необходимо получать по ферментативной полусинтетической технологии.Сырой продукт основного кольца необходимо получить с помощью технологии ферментации, а затем промежуточный продукт получают путем разделения и очистки, а затем промежуточный продукт используется в качестве исходного материала для завершения сплайсинга боковой цепи с использованием синтетической технологии для окончательного получения целевой Элемент.Поскольку «ферментированные полусинтетические» продукты должны пройти через несколько технологических звеньев, таких как ферментация, разделение и очистка, синтез и т. д., технический маршрут и контроль параметров процесса в Chemicalbook очень сложны.Кроме того, нормативные требования к регистрации ферментированного полусинтетического продукта каспофунгина также чрезвычайно высоки.Документы заявки должны начинаться с источника ферментации не только для систематического изучения культивирования штаммов, технологии ферментации и технологии очистки, но и для изучения процесса синтеза.Маршрут, условия и контроль примесей в процессе, потому что конечный продукт довольно хрупкий, любая небрежность сведет на нет все предыдущие усилия, а техническая сложность и стоимость немалые.
Именно из-за высоких технических барьеров и хорошей конкурентной среды Hengrui Caspofungin сохранила относительно хорошее ценовое пространство после листинга.
Срок действия патентной защиты истек в 2014 г.
Продажи терминальных инъекций каспофунгина в государственных медицинских учреждениях Китая (единица измерения: десять тысяч юаней)
До сих пор для листинга были одобрены только непатентованные препараты Hengrui Pharmaceuticals, Chia Tai Tianqing, Borui Pharmaceuticals и Haisco.Медицина Хуадун?
Первоначальной исследовательской компанией ацетата каспофунгина является Merck, и заявки на листинг 6 компаний находятся на рассмотрении и утверждении, а именно: Qilu Pharmaceutical, Nanjing Yinxing Pharmaceutical, Sihuan Pharmaceutical, Osaikang Pharmaceutical, Sino-US Huadong Pharmaceuticals и Tian Wei Biopharmaceuticals.
JIN DUN Medical имеетКвалификация ISO и соответствие производственным стандартам GMP, наняла отечественных и зарубежных экспертов по синтезу лекарств с богатым опытом для руководства исследованиями и разработками компании.
ТЕХНОЛОГИЧЕСКИЕ ПРЕИМУЩЕСТВА
● Каталитическое гидрирование под высоким давлением.Реакция гидрогенолиза под высоким давлением.Криогенная реакция (<-78%C)
● Ароматический гетероциклический синтез
● Реакция перегруппировки
●Хиральное разрешение
● Хек, Судзуки, Негиши, Соногашира.Реакция Жиньяра
Оборудование
Наша лаборатория имеет различное экспериментальное и испытательное оборудование, такое как: ЯМР (Bruker 400M), ВЭЖХ, хиральная ВЭЖХ, ЖХ-МС, ЖХ-МС/МС (API 4000), ИК, УФ, ГХ, ГХ-МС, хроматография, Микроволновый синтезатор, параллельный синтезатор, дифференциальный сканирующий калориметр (ДСК), электронный микроскоп...
Команда НИОКР
Jindun Medical имеет группу профессиональных сотрудников, занимающихся исследованиями и разработками, и нанимает многих отечественных и зарубежных экспертов по синтезу лекарств для руководства исследованиями и разработками, что делает наш синтез более точным и эффективным.
Мы помогли нескольким ведущим отечественным фармацевтическим компаниям, таким какHansoh, Hengrui и HEC Pharm.Здесь мы покажем часть из них.
Первый случай настройки:
Кас №: 110351-94-5
Второй случай настройки:
Кас №: 144848-24-8
Третий случай настройки:
Кас №: 200636-54-0
1.Настройка новых промежуточных звеньев или API.Как и в случае с вышеизложенным случаем, у клиентов есть потребности в определенных промежуточных продуктах или API, и они не могут найти необходимые продукты на рынке, тогда мы можем помочь настроить их.
2.Оптимизация процессов для старых продуктов.Наша команда поможет оптимизировать и усовершенствовать такие производства, у которых старый путь реакции, высокая стоимость производства и низкая эффективность.Мы можем предоставить полную документацию для передачи технологии и улучшения процесса, помочь клиенту в более эффективном производстве.
JIN DUN Medical предлагает вам все: от лекарств до IND.универсальные персонализированные научно-исследовательские решения.
JIN DUN Medical настаивает на создании команды мечты, производящей достойную продукцию, дотошную, строгую и делающую все возможное, чтобы стать надежным партнером и другом клиентов!